对乙酰氨基酚的药理英文(柴胡皂苷D)
柴胡皂苷D是从伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.的干燥根当中提取而来的白色粉末。仅供科研、实验室使用，不得用于注射、食用或其他用途。
柴胡皂苷D参数详情
【名称】 柴胡皂苷D
【别名】柴胡皂甙D
【英文名】Saikosaponin D
【英文别称】 (3b,4a,16a)-13,28-Epoxy-16,23-dihydroxyolean-11-en-3-yl 6-deoxy-3-O-beta-D-glucopyranosyl beta-D-galactopyranoside
【CAS号】 20874-52-6
【分子式】C42H68O13
【分子量】780.993
【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%
【规格】5mg 10mg 20mg 50mg 100mg 500mg 1g
【鉴定方法】液相（HPLC）质谱（Mass) 核磁（NMR)
【密度】 1.36g/cm3
【熔点】 212-218C
【闪点】 494.3C
【沸点】 893.7C at 760 mmHg
【精确质量】780.466003
【PSA】 207.99000
【LogP】 3.65
【蒸汽压】0.0±0.6 mmHg at 25°C
【折射率】1.617
【性状】白色粉末
【化合物类型】三萜
【来源】柴胡
【贮藏条件】2-8°C，置阴凉干燥处、避光保存
【溶解性】可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
【用法】色谱条件：以乙腈-水为流动相，流速为 1.0ml/min； 蒸发光检测器检测（仅供参考)
【药理药效】 柴胡皂苷D具有镇静，抗病毒，抗炎，免疫调节，保肝护肾及抗肿瘤的作用
【作用与用途】用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等
【注意事项】 应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低
柴胡皂苷D结构式
柴胡皂苷D结构式
柴胡皂苷D参考文献
[1]. Jang MJ, et al. Saikosaponin D isolated from Bupleurum falcatum inhibits selectin-mediated cell adhesion. Molecules. 2014 Dec 4;19(12):20340-9.
[2]. Liu A, et al. Saikosaponin d protects against acetaminophen-induced hepatotoxicity by inhibiting NF-κB and STAT3 signaling. Chem Biol Interact. 2014 Nov 5;223:80-6.
[3]. Que R, et al. Estrogen receptor-β-dependent effects of saikosaponind on the suppression of oxidative stress-induced rat hepatic stellate cell activation. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1357-1364.
柴胡皂苷D生物活性
柴胡皂苷D是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；柴胡皂苷D可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β
【体外研究】
柴胡皂苷D（化合物3）是一种三萜皂苷，可抑制E-选择素，L-选择素和P-选择素与THP-1细胞结合，IC50分别为1.8μM，3.0μM和4.3μM，这种影响不是由于细胞毒作用。 Saikosaponin D（1,5,10μM）剂量依赖性地抑制THP-1与TNF-α激活的HUVEC单层的粘附。 柴胡皂苷D（30μM）也抑制P-选择素配体（CD162）在THP-1细胞中的表达。 柴胡皂苷D（5μM）抑制H2O2处理诱导的HSC-T6细胞增殖，降低α-SMA，TGF-β1，Hyp，COL1和TIMP-1的表达水平，增加MMP-1表达，从而抑制H2O2诱导的过量细胞外基质（ECM）形成，与雌二醇（E2）具有相似的作用，这些作用被ER拮抗剂阻断。 柴胡皂苷D还抑制氧化应激诱导的ROS生成，并减少MAPK信号通路，抑制也被ER拮抗剂抑制。
【体内研究】
柴胡皂苷D显示对过量的对乙酰氨基酚（APAP）诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。柴胡皂苷D影响APAP代谢，增加GSH水平但不改变PPARα活化。
柴胡皂苷D也抑制APAP诱导的STAT3靶基因和促炎细胞因子表达的增加，并抑制APAP诱导的STAT3和NF-kB的激活。
【细胞实验】
通过形态学和通过还原四唑盐（MTT）评估细胞活力。简而言之，将THP-1细胞（2×10 5个细胞/孔）和各种浓度的化合物1-4加入到96孔板中，在37℃下孵育48小时，并且5μL将MTT溶液（PBS中5mg / mL）加入96孔板的每个孔中。在37℃温育4小时后，使用酶标仪在540nm处测量吸光度，参比吸光度为650nm 。
【动物实验】
鼠将6至7周龄雄性C57BL6小鼠随机分为4组：载体/对照，柴胡皂苷D（SSd）/对照，载体/ APAP和SSd / APAP，并在4小时或24小时内灭活。单次APAP注射后。对于过量的对乙酰氨基酚（APAP）注射，使用200mg / kg /天的典型单剂量。每天一次2mg / kg的柴胡皂苷D用作给药方案。将柴胡皂苷D粉末溶于补充有0.1％吐温20的盐水溶液中，并通过腹膜内注射以2mg / kg /天的剂量每天一次给药，持续5天。含有0.1％吐温20而不含柴胡皂苷D的盐水溶液作为载体给药。将APAP溶于温盐水溶液（20mg / mL）中，并在最后一次柴胡皂苷D注射后30分钟腹膜内注射。盐水注射到对照组的小鼠。
往期回顾
